Potreba terapeutík
COVID-19 je spôsobený infekciou novým patogénom SARS-CoV-2, ktorý zasahuje a vstupuje do hostiteľských buniek prostredníctvom svojho vrcholového proteínu.V súčasnosti je na celom svete zdokumentovaných viac ako 138,3 milióna prípadov, pričom počet obetí sa blíži k trom miliónom.
Hoci vakcíny boli schválené na núdzové použitie, ich účinnosť proti niektorým novým variantom bola spochybnená.Navyše, zaočkovanosť aspoň 70 % populácie vo všetkých krajinách sveta bude pravdepodobne trvať dlho, vzhľadom na súčasné tempo očkovania, výpadok vo výrobe vakcín a logistické problémy.
Svet bude preto stále potrebovať účinné a bezpečné lieky, aby mohol zasiahnuť pri závažných ochoreniach spôsobených týmto vírusom.Súčasný prehľad sa zameriava na individuálnu a synergickú aktivitu kurkumínu a nanoštruktúr proti vírusu.

Potreba terapeutík
COVID-19 je spôsobený infekciou novým patogénom SARS-CoV-2, ktorý zasahuje a vstupuje do hostiteľských buniek prostredníctvom svojho vrcholového proteínu.V súčasnosti je na celom svete zdokumentovaných viac ako 138,3 milióna prípadov, pričom počet obetí sa blíži k trom miliónom.
Hoci vakcíny boli schválené na núdzové použitie, ich účinnosť proti niektorým novým variantom bola spochybnená.Navyše, zaočkovanosť aspoň 70 % populácie vo všetkých krajinách sveta bude pravdepodobne trvať dlho, vzhľadom na súčasné tempo očkovania, výpadok vo výrobe vakcín a logistické problémy.
Svet bude preto stále potrebovať účinné a bezpečné lieky, aby mohol zasiahnuť pri závažných ochoreniach spôsobených týmto vírusom.Súčasný prehľad sa zameriava na individuálnu a synergickú aktivitu kurkumínu a nanoštruktúr proti vírusu.

kurkumín
Kurkumín je polyfenolová zlúčenina izolovaná z podzemku rastliny kurkuma, Curcuma longa.Tvorí hlavný kurkuminoid v tejto rastline, 77 % z celkového množstva, zatiaľ čo vedľajšia zlúčenina kurkumín II tvorí 17 % a kurkumín III tvorí 3 %.
Kurkumín bol charakterizovaný a dôkladne študovaný ako prírodná molekula s liečivými vlastnosťami.Jeho znášanlivosť a bezpečnosť boli dobre zdokumentované, s maximálnou dávkou 12 g/deň.
Jeho použitie bolo opísané ako protizápalové, protirakovinové a antioxidačné, ako aj protivírusové.Kurkumín bol navrhnutý ako molekula s potenciálom liečiť pľúcny edém a iné škodlivé procesy, ktoré vedú k pľúcnej fibróze po COVID-19.

Kurkumín inhibuje vírusové enzýmy
Predpokladá sa, že je to spôsobené jeho schopnosťou inhibovať samotný vírus, ako aj modulovať zápalové dráhy.Reguluje vírusovú transkripciu a reguláciu, viaže sa s vysokou účinnosťou na enzým vírusovej hlavnej proteázy (Mpro), ktorý je kľúčom k replikácii, a inhibuje pripojenie vírusu a vstup do hostiteľskej bunky.Môže tiež narušiť vírusové štruktúry.
Medzi jeho antivírusové ciele patrí vírus hepatitídy C, vírus ľudskej imunodeficiencie (HIV), vírus Epstein-Barrovej a vírus chrípky A.Bolo hlásené, že inhibuje proteázu podobnú 3C (3CLpro) účinnejšie ako iné prírodné produkty vrátane kvercetínu alebo liekov ako chlorochín a hydroxychlorochín.
To by mohlo umožniť zníženie vírusovej záťaže v ľudskej bunke oveľa rýchlejšie ako iné menej inhibičné lieky, a tak zabrániť progresii ochorenia do syndrómu akútnej respiračnej tiesne (ARDS).
Inhibuje tiež proteázu podobnú papaínu (PLpro) s 50% inhibičnou koncentráciou (IC50) 5,7 µM, ktorá prevyšuje kvercetín a iné prírodné produkty.

Kurkumín inhibuje receptor hostiteľskej bunky
Vírus sa viaže na ľudský receptor cieľovej bunky, enzým konvertujúci angiotenzín 2 (ACE2).Modelové štúdie ukázali, že kurkumín inhibuje túto interakciu vírus-receptor dvoma spôsobmi, a to inhibíciou spike proteínu aj ACE2 receptora.
Kurkumín má však nízku biologickú dostupnosť, pretože sa vo vode dobre nerozpúšťa a vo vodnom prostredí je nestabilný, najmä pri vyššom pH.Pri perorálnom podávaní podlieha rýchlemu metabolizmu v čreve a pečeni.Túto prekážku je možné prekonať použitím nanosystémov.
Na tento účel možno použiť mnoho rôznych nanoštruktúrovaných nosičov, ako sú nanoemulzie, mikroemulzie, nanogély, micely, nanočastice a lipozómy.Takéto nosiče zabraňujú metabolickému rozkladu kurkumínu, zvyšujú jeho rozpustnosť a pomáhajú mu pohybovať sa biologickými membránami.
Tri alebo viac produktov kurkumínu na báze nanoštruktúr sú už komerčne dostupné, ale len málo štúdií skúmalo ich účinnosť proti COVID-19 in vivo.Tieto ukázali schopnosť formulácií modulovať imunitné reakcie a redukovať symptómy ochorenia a možno aj urýchliť zotavenie.